LOVASTATIN

Tiap tablet mengandung : Lovastatin 20 mg

FARMAKOLOGI :
CHOLVASTIN* mengandung Lovqastatin adalah suatu senyawa penurun lipida yang dlisolasi dari strain Aspergillus terreus.
Setelah pemberian oral, Lovastatin yang merupakan suatu lakton yang tidak aktif, dlhidrolisa menjadi bentuk phydroxyacid. Ini merupakan metabolit utama dan suatu   penghambat dari 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktase Enzim ini mengkatalisq perubdhan HMG-CoA menjadi mevalonat dengan cepat dan merupakan tahap batas kecepatan biosintesa kolesterol Lovastatin telah terlihat dapat mengurangi konsen-trasi kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL-C) normal maupun yang me-ningkat. Pengarahper-ubahan induksi Lovastatin pada tingkat-tingkdt lipoprotein, termosuk reduksi pada kolesterol serum,pada kegagalan dan kematian kardiovaskular tidak dapat dibuktikan, Lovastatin didbsorpsi dari saluran gastrointestinal dan dihidrolisd di hati menjadi bentuk p-hydroxy-dcid yang aktlf. Lovastatin mengalami ekstraksi lintas pertama ydng luds di hati, tempat utama terjadinya kerja dan ku-rang dari 5% dari dosis Lovastatin oral telah dilaporkan terjangkau dalam sirkulasi. Konsentrasi puncak plasma terjadi antara 2-4 jam. Lovastatin dan metabolitnya p-hydroxyacid secara luas terikat dalam plasma protein. Lovastatin secara utama diekskresi melalui empedu, kira-kira 83% dari dosis yang diberikan telah diper-oleh kembaii dari feses dan sekitar 10% dari urine.
diindikasikan sebagai tambahan

INDIKASI
CHOLVASTIN* diindikasikan sebagai tambahan diet untuk :

-	Penurunan kadar kolesterol total dan LDLpada penderita hiperkolesterolemla primer (tipe IIa dan llbl), yang tidak ddpat diatasi dengan diet lipid dan obat kolesterol atau tindakan - tindakan non farma-kologi lain.
-	Penurunan kadar kolesterol lipoprotein densitas rendah pada penderita dengan kombinasi hiperkolesteroleima dan hipertrigliseridemia dimana hiperkolesterolemia adalah ketidaknormalan yang utama (tipe IIb hiperlipoproteinemia).

Sebelum memulai pengobatan, harus dihilangkan dahulu penyebab sekunder hiperkolesterolemia (misal : diabetes mellitus tak terkontrol,hipotiroidisme,sindroma nefrotik, disproteinemio,penyakit hati obstruktif, terapi dengan obat lain dan alkoholisme),serta harus dilakukan pengukuran profil lipid kolesterol total,HDL-C dan trigliserida.

KONTRA-INDIKASI :

-	Hipersensitivitas terhadap Lovastatin.
-	Penderita penyakit hati aktif atau peningkatan ka-ddr transaminase serum ydng persisten
-	Wanita hamil dan menyusui.

PERINGATAN :

-	Pemberian harus dihentikan bila terjadi peningkatan sementara transaminase serum yang bersifat asimptomatik (tanpa gejala).
-	Pemeriksaan fungsi hati sebaiknya dilakukan sebelum pengobatan dimulai dan dilakukan secara periodik untuk semua pasien setelah pengobatan dengan Lovastatin.
-	Hati-hati pemakaian obat pada penderita yang mengkonsumsikan alkohol dalam jumlah banyak dan atau pasien dengan riwayat penyakit hati.
-	Tidak dianjurkan penggunaan pada anak-anak dan remaja, karena khasiat dan keamanannya belum terbukti.
-	Pemeriksaan matd dilakukan karena Lovastatin dapat meningkatkan kekeruhan lensa,
-	Lovastatin hanya mempunyai efek penurun trigliserida yang sedang dan tidak diindikdsikan untuk hipertrigliseridemia (hiperlipidemid tipe I, IV, dan V).
-	Pengobatan dengan Lovastatin hanya pada penderita yang mengalami kegagalan respon terhadap djet rendah kolesterol dan lemak jenuh dan tidak diindikdsikan pada hipertrigliseridemia tanpa kolesterolemia.
-	Pemberian bersama gemfibrozil harus hati-hati karena kemungkinan terjadi miopati,rabdomiolisis dan kegagalan ginjal akut. Rabdomiolisis dapat terjadi jika terapi dilakukan bersama dengan imunosupresan pada pasien trasplantasi jantung. Penderita rabdomiolisis dengan atau tanpa gangguan fungsi ginjal yang menerima eritromisin dan Lovastatin harus dilakukan pemantauan ketat.

EFEK SAMPING :
Lovastatin pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik.

Efek samping biasanya ringan dan sementara, seperti : - Miopati, rabdomiolisis,artralgia. - Gangguan saraf kranial,tremor,vertigo,kehilangan ingatan,parestesia, peripheral nerve palsy, neuropati perifer,gelisah,insomnid,depresi. - Reaksi hipersensitivitas. 7 Gastrointestinal: pankreatitis, anoreksid, mudl, hepatitis, termasuk hepatitis kronik aktlf, cholestatlc jaundice, perubahan lemak dalam hati, muntah. - Kulit: alopesra, pruritus, perubahan pada kulit mi-salnya nodules, penghilangdn warna, kulit/mukosa kering. - Reproduksi: ginekomdstia, kehilangan gairah, dis-fungsi erektil, - Mata: katarak progresif, ophtalmoplegia. - Kenaikan transaminase, alkalin fosfatase, glutamil transpeptiddse, dan bilirubin; fungsi tiroid abnormal.

INTERAKSI OBAT :

-	Pemberian bersama-sama Lovastatin dengan turunan kumarin memperlihatkan peningkatan efek antikoagulan warfarin yang menyebabkan peningkatan waktu protrombin kurang dari 2 detik, Karena itu, padd penderita yang menggunakan antikoagulan kumarin, waktu protrombin harus diperiksa ketika dimulai terapi dengan Lovastatin dan sesudahnya.
-	Hati-hati bila Lovastatin diberikan bersama-sama dengan terapi imunosupresan atau niasin karena dapat menyebabkan peningkatan pada gangguan otot rangka (rabdomiolisis ddn miopati).

DOSIS :
Pasien harus berada dalam keadaan diet standar obat penurun kolesterol sebelum pemakaian Lovastatin dan harus melanjutkan diet selama pengobatan dengan Lovastatin. Lovastatin sebaiknya diberikan bersama-sama dengan makanan.

Dewasa :
Dosis awal: 20 mg/hari sebagai dosis tunggal diberikan pada waktu makan malam. Rentang dosis yang dianjurkan: 20 - 80 mg/hari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi. Dosis maksimal 80 mg/hari.
Penyesuaian dosis sebaiknya dibuat dalam interval 4 minggu atau lebih. Dosis sebaiknya disesuaikan dengan respon pasien.

-

Pengobatan bersama-sama. Pada penderita yang mendapatkan pengobatan Lovastatin bersamaan dengan obot-obat imunosupresan, sebaiknya dosis Lovastatin dimulai dengan 10 mg/hari ddn tidak melebihi 20 mg/hari. Tingkat kolesterol sebaiknya dimonitor secara periodik dan sebaiknya dipertimbangkan untuk dilakukan pengurangan dosis Lovostatin jika tingkat serum kolesterol turun di bawah rentang yang di- tentukan.

-

Penderita dengan gagal ginjal. Pada penderita dengan gagal ginjal berat (bersihan kreatinin < 30 ml/menit). jika diperlukan dosis dapat dinaikkan menjadi di atas 20 mg/hari,sebaiknya dilakukan dengan seksama dan hati-hati.